Sabtu, 19 Juni 2010

Tablet


PENGERTIAN
1. TABLET (MENURUT FI III)
Tablet adalah sediaan padat kompak, dibuat secara kempa cetak, dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler, kedua permukaannya rata atau cembung, mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan. Zat tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai zat pengisi, zat pengembang, zat pengikat, zat pelicin, zat pembasah atau zat lain yang cocok.
2. TABLET (MENURUT FI IV)
Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatan dapat digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet kempa.
Tablet merupakan bentuk sediaan farmasi yang paling banyak tantangannya didalam mendesain dan membuatnya. Misalnya kesukaran untuk memperoleh bioavailabilitas penuh dan dapat dipercaya dari obat yang sukar dibasahi dan melarutkannya lambat, begitu juga kesukaran untuk mendapatkan kekompakan kahesi yang baik dari zat amorf atau gumpalan. Namun demikian, walaupun obat tersebut baik kempanya, melarutnya, dan tidak mempunyai masalah bioavailabilitas, mendesain dan memproduksi obat itu masih penuh tantangan, sebab masih banyak tujuan bersaing dari bentuk sediaan ini.
KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN TABLET
Keuntungan:
a. Tablet merupakan bentuk sediaan yang utuh dan menawarkan kemampuan terbaik dari semua bentuk sediaan oral untuk ketepatan ukuran serta variabilitas kandungan yang paling rendah.
b. Tablet merupakan bentuk sediaan yang ongkos pembuatannya paling rendah.
c. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling ringan dan paling ringan.
d. Tablet merupakan bentuk sediaan oarl yang paling mudah dan murah untuk dikemas dan dikirim.
e. Pemberian tanda pengenal produk pada tablet paling mudah dan murah; tidak memerlukan langkah pekerjaan tambahan bila menggunakan permukaan pencetak yang bermonogram atau berhiasan timbul.
f. Tablet paling mudah ditelan serta paling kecil kemungkinan tertinggal di tenggorokan, terutama bila bersalut yang memungkinkan pecah/ hancurnya tablet tidak segera terjadi.
g. Tablet bisa dijadikan produk dengan profil penglepasan khusus, seperti penglepasan di usus atau produk lepas lambat.
h. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling mudah untuk diproduksi secara besar-besaran.
i. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang memiliki sifat pencampuran kimia, mekanik, dan stabilitas mikrobiologi yang paling baik.
Kerugian:
a. Beberapa obat tidak dapat dikempa menjadi padat dan kompak, tergantung pada keadaan amorfnya, flokulasinya, atau rendahnya berat jenis.
b. Obat yang sukar dibasakan, lambat melarut, dosisnya cukupan atau tinggi, absorbsi optimumnya tinggi melalui saluran cerna atau setiapn kombinasi dari sifat diatas, akan sukar atau tidak mungkin diformulasi dan dipabrikasi dalm bentuk tablet yang masih menghasilkan bioavailabilitas obat cukup.
c. Obat yang rasanya pahit, obat dengan bau yang tidak dapat dihilangkan, atau obat yang peka terhadap oksigen atau kelembaban udara perlu pengapsulan atau penyelubungan dulu sebelum dikempa (bila mungkin) atau memerlukan penyalutan dulu. Pada keadaan ini kapsul dapat merupakan jalan keluar yang terbaik dan lebih murah.
Kesimpulan dari keuntungan dan kerugian tablet dibandingkan dengan bentuk sediaan oral lainnya, ternyata tablet benar-benar memberikan keuntungan dalam bentuk tempat/ ruangan yang paling kecil yang diperlukan untuk penyimpanan, tablet juga mudah diberikan dan dikontrol, mudah dibawa, dan ongkosnya rendah. Bagi dokter dosisnya fleksibel (tablet dapat dibelah dua), serta dosisnya tetap.

JENIS-JENIS TABLET
A. TABLET KOMPRESI
Yaitu tablet yang dibuat dengan sekian tekanan menjadi berbagai bentuk tablet dan ukuran, biasanya ke dalam bahan obatnya (s), diberi tambahan sejumlah bahan pembantu antara lain:
a. Pengencer atau pengisi yang ditambahkan jika perlu ke dalam formulasi supaya membentuk ukuran tablet yang diinginkan.
b. Pengikat atau perekat, yang membantu pelekatan partikel dalam formulasi, memungkinkanm granul dibuat dan dijaga keterpaduan hasil akhir tabletnya.
c. Penghancur atau bahan yang dapat membantu penghancuran, akan membantu memecah atau menghancurkan tablet setelah pemberian sampai menjadi partikel-partikel yang lebih kecil sehingga lebih muda di absorpsi.
d. Anti rekat pelincir atau zat pelincir yaitu zat yang meningkatkan aliran bahan memasuki cetakan tablet dan mencegah melekatnya bahan ini pada punc dan die serta membuat tablet-tablet manjadi bagus dan berkilat.
e. Bahan tambahan lain seperti zat warna dan zat pemberi rasa. Setelah pencetakan beberapa jenis tablet mungkin harus diberi lapisan dengan berbagai macam bahan,hal ini akan deibicarakan kemudian. Hamper kebanyakan tablet digunakan melalui mulut/oral,tetapi beberapa macam dapat digunakan secara sublingual (bawah lidah), bukal atau melalui vagina.
B. TABLET KOMPRESI GANDA
Yaitu tablet kompresi berlapis,dalam pembuatannya memerlukan lebih dari satu Kali tekanan. Hasilnya menjasdi tablet dan dengan beberapa lapisan atau tablet didalam tablet,lapisan dalamnya menjadi inti dan lapisan luarnya disebut kulit. Tablet berlapis dibuat dengan cara memasukan satu campuran obat kedalam cetakan dan ditekan., demikian pula campuran obat sebagai lapisan berikutnya dimasukan kedalam cetakan yang sama dan ditekan lagi. Untuk membentuk dua atau tiga lapisan tergantung pada jumlah obat yang ditambahkan secara terpisah dalam satu tablet berlapis. Biasanya tiap bahan campuran obat mengandung unsur obat yang berbeda dan dipisahkan satu dengan yang lainnya karena tidak tersatukan. Pada umumnya tiap lapis diberi warna sehingga berlapis-lapis dan berwarna-warni. Pada pembuatan tablet berlapis yang mempunyai inti bagian dalam,mesin khusus diperlukan untuk menempatkan inti dalam ini ditengah-tengah campuran bahan obat kedua yang dimasukan kedalam cetakan yang sama supaya melingkupinya.

C. TABLET SALUT GULA
Tablet kompresi ini mungkin diberi lapisan gula berwarna dan mungkin juga tidak, lapisan ini larut dalam air dan cepat terurai begitu ditelan. Gunanya bermacam-macam,melindungi obat dari udara dan kelembaban serta member rasa untuk menghindarkan gangguan dalam pemakaian akibat rasa atau bau bahan obat. Faedahnya lagi, lapisan gula ini memberikan penampilan yang manis. Kerugian dari lapisan gula ini adalah pengelolaannya membutuhkan waktu dan keahlian serta menambah berat dan ukuran tablet. Tablet salut mungkin dua kali lebih besar dan lebih berat dari pada tablet tanpa salut.
D. TABLET DIWARNAI COKELAAT.
Yaitu lapisan cokelat merupakan hal yang penting dalam sejarah karena di waktu itu hanya cokelat yang dipakai untuk menyalut dan mewarnai tablet. Sekarang ini cokelat ini digantikan oleh bahan-bahan pewarna lain seperti oksida besi yang dipakai sebagai warna tiruan cokelat.
E. TABLET SALUT SELAPUT
Tablet kompresi ini disalut dengan selaput tipis dari polimer yang larut atau tidak larut dalam air maupun membentuk lapisan yang melindungi tablet. Biasanya lapisan ini berwarna, kelebihannya dari penyalutan gula ialah lebih tahan lama, lebih sedikit bahan, waktu yang lebih sedikit untuk penggunaannya. Selaput ini pecah dalam saluran lambung usus.
F. TABLET SALUT ENTERIK
Tablet salut enteric adalah tablet yang disalut dengan lapisan yang tidak melarut atau hancur di lambung tapi di usus. Dengan demikian membiarkan supaya tablet pindah melewati lambung dan hancur serta diabsorbsi di usus. Teknik ini digunakan dalam hal bahan obat dirusak oleh asam lambung, mengiritasi mukosa lambung atau bila melintasi lambung menambah absorbs obat di usus halus sampai jumlah yang berarti.

G. TABLET SUBLINGUAL ATAU BUKAL
Yaitu tablet yang disisipkan di pipi dan di bawah lida biasanya berbentuk datar, tablet oral yang direncanakan larut dalam kantung pipi atau di bawah lida untuk diabsorbsi melalui mukosa oral.cara ini berguna untuk penyerapan obat yang dirusak oleh cairan lambung dan atau sedikit sekali diabsorbsi oleh seluruh pencernaan.walaupun hanya sedikit obat yang diabsorbsi melalui mukosa mulut, beberapa catatan penting supaya diperhatikan; nitrogliserin dan banyak senyawa hormone steroid. Tablet dirancang untuk pemberian disiapkan di pipi (seperti tablet progesterone) dibuat supaya hancur dan melarut perlahan-lahan, sedangkan yang digunakan melalui bawah lidah (seperti tablet nitrogliserin) akan elarut segera untuk memberikan efek obat dengan cepat.
H. TABLET KUNYAH
Tablet kunyah lembut segera hancur ketika dikunyah atau dibiarkan melaru dalam mulut, menghasilkan dasar seperti krim dari mannitol yang berasa dan berwarna khursus. Tablet-tablet ini khususnya diperlukan dalam formula tablet untuk anak-anak dan biasanya digunakan dalam sedaiaan dari tablet multivitamin. Penggunaan lain dari tablet-tablet ini untuk pemberian antasida dan antibiotika. Tablet-tablet ini dibuat scara kompresi (tekanan).
I. TABLET EFFERVESCENT
Yaitu tablet berbuih dibuat dengan cara kompresi granul yang mengandung garam effervescent atau bahan-bahan lain yang mampu melepaskan gas ketika bercampur dengan air. Dalam perdagangan tablet analgesic yang dibuat alkalis sering dibuat berbuih untuk mendorong lebih cepat hancur dengan melarutnya tablet ketika ditambahkan ke dalam air atau minuman yang berair.
J. TABLET TRITURAT
Tablet ini bentuknya kecil dan biasanya silinder, dan biasanya mengandung sejumlah kecil obat keras. Kebanyakan tablet ini dalam industry dibuat secara kompresi tetapi dalam skala kecil, karena cara mencetak ini lebih mudah dan dianggap lebih murah. Tablet triturate harus dapat cepat dan mudah larut selurunya dalam air sehingga bila tablet ini dibuat secara kompresi, maka tekanan yang diperlukan kecil. Beberapa tablet triturate biasanya digunakan untuk pemberian obata secara oral dan beberapa untuk penggunaan di dalam lidah (seperti tablet nitrogliserin).
K. TABLET HIPODERMIK
Yaitu tablet untuk dimasukan di bawah kulit, merupakan tablet triturate, asalnya dimaksudkan untuk digunakan oleh dokter dalam membuat larutan parenteral secara mendadak. Tablet ini pada mulanya dimaksudkan untuk menolong para dokter, supaya dia dapat membawa dalam tas obatnya, macam-macam tablet hipodermik dan pelarut yang sesuai serta menyiapkan obat injeksi yang berhubungan dengan volume dan kekuatan obat yang diinginkan disesuaikan dengan kebutuhan pasien secara perorangan.
L. TABLET PEMBAGI
Yaitu tablet untuk membuat resep lebih tepat bila disebut tablet campuran, karena para ahli farmasi memakai tablet ini untuk pencampuran dan tidak pernah diberikan kepada pasien sebagai tablet itu sendiri. Tablet ini relative mengandung sejumlah besar bahan obat keras dan diolah untuk membantu ahli farmasi dan memungkinkan mereka mendapatkan dengan cepat ketepatan dalam mengukur obat keras yang berpotensi dalam menyiapkan bentuk sediaan padat atau sediaan cair lainnya.
H. TABLET DENGA PENGLEPASAN TERKENDALI
PEMBUATAN TABLET
Tablet dibuat terutama dengan cara kompresi. Sejumlah tertentu dari tablet dibuat dengan mencetak, secara singkat dapat dikatakan bahwa tablet yang dibuat secara kompresi menggunakan mesin yang mampu menekan bahan bentuk serbuk atau granul dengan menggunakan berbagai bentuk punch atau ukuran dan die, alat kompresi tablet merupakan alat beratt dari berbagai kapasitas dipilih sesuai dengan dasar dari jenis tablet yang akan dibuat serta produksi rata-rata yang diinginkan. Tablet yang dicetak dibuat dengan tangan atau dengan alat mesin tangan, dengan cara menekan bahan tablet kedalam cetakan, kemudiaan bahan tablet yang telah terbentuk dikeluarkan dari cetakan dan dibiarkan sampai kering.
1. Eksipien
Eksipien merupakan bahan selain zat aktif yang ditambahkan dalam formulasi suatu sediaan untuk berbagai tujuan dan fungsi. Eksipien mempunyai peranan yang penting dalam formulasi tablet karena tidak ada satupun zat aktif yang dapat langsung dikempa menjadi tablet tanpa membutuhkan eksipien (Sulaiman, 2007). Eksipien dalam sediaan tablet antara lain:
a. Bahan pengikat (binder)
Bahan pengikat adalah bahan yang mampunyai sifat adhesif yang digunakan untuk mengikat serbuk menjadi granul selanjutnya bisa dikempa akan menghasilkan tablet kompak. Zat pengikat dapat ditambahkan dalam bentuk kering, tetapi akan lebih baik jika ditambahkan dalam bentuk larutan (Anonim,1995). Pengaruh bahan pengikat yang terlalu banyak akan menghasilkan granul yang terlalu keras sehingga tablet yang terjadi mempunyai waktu hancur yang lama. Apabila bahan pengikat yang digunakan terlalu sedikit maka akan terjadi perlekatan yang lemah dan tablet terlalu lunak (Parrott, 1971). Bahan pengikat dalam proses granulasi basah dapat ditambahkan dalam bentuk:
1) Larutan, musilago atau suspensi (cairan yang mengandung bahan pengikat.
2) Dalam bentuk kering baru kemudian ditambahkan pelarutnya.
3) Pelarutnya saja.
Mekanisme pengikatan bahan pengikat secara umum adalah bila larutan bahan pengikat ditambahkan dalam suatu campuran serbuk, maka dengan adanya pengadukan, bahan pengikat akan membasahi permukaan partikel, selanjutnya akan membentuk jembatan cair antar partikel yang kemudian menjadi banyak sehingga terjadi pertumbuhan atau pembesaran granul. Setelah proses pengayakan basah, dilakukan proses pengeringan yang mengakibatkan terbentuknya jembatan padat antar partikel yang saling mengikat membentuk granul. Hal serupa juga terjadi bila menggunakan bahan pengikat dalam bentuk kering atau serbuk, setelah ditambahkan pelarut akan larut dan mengembang. Bahan pengikat yang mengembang akan melingkupi partikel-partikel, terjadi jembatan cair dan akhirnya dengan adanya pemanasan akan terbentuk jembatan
padat (Sulaiman, 2007).
b. Bahan Penghancur (disintegrant)
Bahan penghancur ditambahkan untuk memudahkan hancurnya tablet ketika kontak dengan cairan saluran pencernaan. Dapat berfungsi menarik air ke dalam tablet, mengembang dan menyebabkan tablet pecah menjadi bagian-bagian. Umumnya prinsip kerja dari bahan penghancur adalah melawan gaya ikat dari bahan pengikat dan pengaruh kompresi mesin tablet

Cara penambahan bahan penghancur pada pembuatan tablet secara granulasi basah:
1) Ekstragranular, bahan penghancur ditambahkan bersama-sama dengan bahan pelicin pada granul kering setelah diayak. Cara ini bertujuan agar tablet dapat pecah menjadi granul setelah kontak dengan air.
2) Intragranular, bahan penghancur ikut digranul bersama dengan bahan obat dan bahan pengisi. Cara ini bertujuan agar bahan tersebut dapat menghancurkan tablet menjadi granul dan partikel-partikel serbuk penyusun.
3) Kombinasi Ekstragranular-Intragranular merupakan perpaduan dari kedua cara sebelumnya dengan tujuan agar proses penghancuran tablet lebih baik

Mekanisme bahan penghancur dalam proses penghancuran tablet ada
beberapa cara yaitu:
1) Pengembangan (swelling)
Air merembes ke dalam tablet melalui celah antar pertikel yang dibentuk bahan penghancur dengan adanya air maka bahan penghancur akan mengembang dimulai dan menjadikan tablet pecah dan hancur.
2) Perubahan bentuk (deformasi)
Pada saat pengempaan tablet beberapa partikel ada yang mengalami deformasi plastik, masuknya air ke dalam tablet akan memacu partikel kembali ke bentuk semula akhirnya tablet akan hancur.
3) Aksi kapiler (wicking)
Tablet kontak dengan air maka air akan masuk melalui saluran pori yang terbentuk selama proses pentabletan karena sifat hidrofilisitas bahan penghancur, maka pembesaran akan lebih cepat dan efektif sehingga akan memisahkan partikel-partikel granul dan menghancurkan tablet.
4) Peregangan (repulsion)
Air yang masuk ke dalam pori-pori tablet dapat menetralisir muatan listrik antar partikel yang terbentuk pada saat pengempaan. Muatan listrik berubah sehingga akan saling tolak menolak, gaya penolakan ini yang akan menyebabkan hancurnya tablet (Rudnick and Kottke, 1996).
c. Bahan Pengisi (filler / diluent)
Bahan pengisi ditambahkan untuk memungkinkan suatu pencetakan sehingga menjamin tablet memiliki ukuran atau massa yang dibutuhkan dan jika jumlah zat aktif sedikit atau sulit dikempa (Anonim, 1995). Bahan pengisi juga ditambahkan untuk memperbaiki daya kohesi sehingga dapat dikempa langsung atau untuk memacu aliran (Banker and Anderson, 1986).
d. Bahan Pelicin (lubricant)
Berdasarkan fungsinya, bahan pelicin dapat dibedakan menjadi:
1) Lubricant, untuk mengurangi gesekan antara sisi tablet dengan dinding ruang cetakan (die) dan antara dinding die dengan dinding punch, sehingga tablet mudah dikeluarkan dari cetakan.
2) Glidant, untuk mengurangi gesekan antar patikel yang mengalir dari hopper ke ruang cetak (die) sehingga akan memperbaiki sifat alir serbuk atau granul yang akan di kempa dan akan berpengaruh pada keseragaman bobot tablet.
3) Antiadherent, untuk mencegah melekatnya Anti tablet pada die dan pada permukaan punch (Rudnic dan Kottke, 1996).

METODE PEMBUATAN TABLET
a. Granulasi basah
Metode ini merupakan metode yang paling banyak digunakan dalam memproduksi tablet kompresi. Langkah-langkah yang diperlukan dalam pembuatan tablet dengan metode ini adalah menimbang dan mencampur bahanbahan, pembuatan granulasi basah, pengayakan adonan lembab menjadi granul, pengeringan, pengayakan kering, pencampuran bahan pelicin, pembuatan tablet dengan kompresi (Ansel dkk, 1995). Keuntungan metode granulasi basah yaitu:
1) Granul pada tekanan kompresi tertentu akan menjadi massa. Meningkatkan kohesifitas dan kompaktibilitas serbuk sehingga diharapkan tablet yang dibuat dengan mengempa, mempunyai penampilan yang baik, cukup keras dan tidak rapuh.
2) Untuk obat dengan sifat kompaktibilitas rendah, dalam takaran tinggi dibuat dengan metode ini tidak perlu bahan penolong yang menyebabkan bobot tablet semakin besar.
3) Sistem granulasi basah, mencegah terjadinya segregasi komponen penyusun tablet yang homogen selama proses pencampuran.
4) Obat yang hidrofob, maka granulasi basah dapat memperbaiki kecepatan obat dengan memilih bahan pengikat yang cocok. Kelemahan pada metode granulasi basah yaitu dibutuhkan tempat kerja yang luas dangan suhu dan kelembaban yang dikontrol karena banyak tahapan dalam proses granulasi basah ini (Bandelin, 1989).

b. Granulasi kering
Granulasi kering khususnya untuk bahan-bahan yang tidak dapat diolah dengan metode granulasi basah, karena kepekaannya terhadap air atau karena untuk mengeringkannya diperlukan temperatur yang dinaikkan (Ansel dkk, 1995). Cara granulasi kering adalah dengan slugging yaitu dengan memadatkan massa yang jumlahnya besar dari suatu campuran serbuk dan setelah itu memecahkannya menjadi pecahan granul yang lebih kecil (Banker and Anderson, 1986).
c. Kempa langsung
Pembuatan tablet dengan metode kempa langsung, khususnya untuk bahan kimia yang mempunyai sifat mudah mengalir sebagaimana juga sifat-sifat kohesifnya memungkinkan untuk langsung dikompresi tanpa memerlukan granulasi basah atau granulasi kering (Parrott, 1971)

1 komentar: